今天给大家小结一下肾上腺素拮抗剂
盐酸哌唑嗪 1.结构特点：
白色或类白色结晶性粉末，易溶于水 结构特点：含有吡啶环和苯环化学式为C19H21N5O4·HCl，呈白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇，难溶于氯仿和乙醚，不溶于苯
2.合成机理及代谢：
合成机理及代谢：哌唑嗪可以由2-氯吡啶和2-甲基苯胺在碱性条件下反应得到。哌唑嗪主要在肝脏代谢为羟基化物和脱甲基化物，部分代谢物有抗精神病活性。
3.作用特点：
抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。具有抗多巴胺受体的作用，可改善阳性症状，但对阴性症状无效。常见的不良反应有锥体外系反应、高泌乳素血症、体重增加等。对冠状动脉有扩张作用，对肾血流影响较小，用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压，也适用于治疗顽固性心功能不全。
每日药点 61药伯豪，公众号：小药士盐酸哌唑嗪：非典型抗精神病药物的典范盐酸普萘洛尔 1.结构特点：
白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，化学式为C16H21NO2·HCl，分子结构中含有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。
2.合成机理及代谢：
合成机理及代谢：普萘洛尔可以由3-羟基-1,1-二苯基丙酮和异丙胺在酸性条件下反应得到。普萘洛尔主要在肝脏代谢为羟基化物和葡萄糖苷结合物，有活性代谢物。
3.作用特点：
非选择性的β受体阻断剂，对β1和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等。
每日药点 62药伯豪，公众号：小药士盐酸普萘洛尔：心脏选择性β受体阻滞剂的先驱阿替洛尔 1.结构特点：
白色结晶性粉末，微溶于水。结构特点：含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。化学式为C14H22N2O3，呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇
2.合成机理及代谢：
合成机理及代谢：阿替洛尔可以由4-氯苯氧基苯甲醇和异丙胺在碱性条件下反应得到。阿替洛尔主要在肝脏代谢为羟基化物和葡萄糖醛酸结合物，有活性代谢物。
3.作用特点：
β1受体选择性阻断剂，降低心率、心输出量和血压，用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。
每日药点 63药伯豪，公众号：小药士阿替洛尔：高度心脏选择性β受体阻滞剂的创新药伯豪，公众号：小药士异丙肾上腺素考点必备
美托洛尔 1.结构特点：
白色结晶粉末，不耐光和高温，需放在阴凉干燥处保存。化学式为C15H25NO3，含有立体中心，由两种对映异构体组成，常用外消旋体。其化学名称为：(RS)-1-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-3-[(异丙基)氨基]丙醇L(+)-酒石酸盐
2.合成机理及代谢：
美托洛尔可以由4-(2-甲氧乙基)苯酚和异丙胺在酸性条件下反应得到。美托洛尔主要在肝脏代谢为无活性代谢物，经肾排泄
3.作用特点：
选择性β1-受体阻断剂，无部分激动活性，无膜稳定作用。对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等
每日药点 64药伯豪，公众号：小药士美托洛尔：β-受体阻断剂的创新之路药伯豪，公众号：小药士盐酸多巴胺考点必备
盐酸拉贝洛尔 1.结构特点：
白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水。化学式为C19H24N2O3，含两个手性碳，外消旋体为药用
2.合成机理及代谢：
拉贝洛尔可以由4-苯基-2-氨基丁醇和对羟基苯甲酰氯在碱性条件下反应得到。拉贝洛尔主要在肝脏代谢为葡萄糖苷结合物和硫酸结合物，有活性代谢物。
3.作用特点：
降压药，具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，对β受体的作用比α受体强。降压效果比单纯β阻滞剂为优。适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛；静注能治疗高血压危象。特别对治疗妊娠高血压综合征有着疗效。
每日药点 65药伯豪，公众号：小药士拉贝洛尔：双重阻断作用的抗高血压药物以上为肾上腺素拮抗剂的小结部分，大家有空多复习一下，把握好重点！此外欢迎大家公众号回复“我要进群”加入群聊，咱们明天继续~
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